直购热线
健客微信
健客微信

米氮平片药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/2 17:42:54
    导读:米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚,临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,米氮平片药理毒理是怎样?

米氮平片药理毒理:米氮平具有四环结构,属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚,临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。

米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂,但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时,米氮平是H1受体的强效拮抗剂,这种属性可解释其明显的镇静作用;米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用,这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压;米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用,这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。

遗传毒性:Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠给予米氮平达100mg/kg剂量(以mg/m计,为人最大推荐剂量的20倍),未发现对交配、妊娠的影响,但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时,动物的动情期中断,20倍剂量时,发生着床前丢失。

妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg(以mg/m计,分别为人最大推荐剂量的20和17倍)时未发现有致畸作用。但给予米氮平的妊娠大鼠的着床后丢失增加,哺乳期前3天幼仔死亡增加(死亡的原因尚不清楚),幼仔出生体重降低,这些作用发生在人最大推荐剂量20倍剂量时,3倍剂量时未出现。

致癌性:采用掺食法进行了大鼠给药2、20和60mg/kg/天、小鼠2、20和200mg/kg/天的致癌性研究(以mg/m计,大、小鼠最大剂量分别约为人推荐最大剂量的12和20倍)。结果显示,高剂量组雄性小鼠的肝细胞腺瘤和癌的发生率增加;中、高剂量组雌性大鼠肝细胞腺瘤,及高剂量组雄性大鼠肝细胞腺瘤和甲状腺滤泡腺瘤/囊腺瘤及癌的发生率增加。这些资料提示上述作用可能是由非基因毒性机制介导,其与人的相关性尚不清楚。

小鼠研究中给药剂量可能不足够高,没有充分反映出米氮平潜在致癌性特点。

方舟健客温馨提醒:使用任何一种药品之前一定要清楚该药品的注意事项,这样就可以方便您更了解该药品了!如果您需要购买本品里可以咨询我们的在线客服或者拨打电话热线:400-086-5111进行咨询选购。

(实习编辑:王博英)

上一篇:米氮平片药物相互作用是哪些...       下一篇:米氮平片药物过量了怎办?

可能对你有用的产品

相关治疗医生更多 >>

    相关治疗医院更多 >>

    相关健康经验

    订购指南
    » 订购方式
    » 网上订购流程
    » 交易条款
    » 购物保障
    配送方式
    » 配送范围和收费
    » 商品签收注意
     
     
    支付方式
    » 货到付款
    » 第三方网上支付
    » 银行汇款
     
    售后服务
    » 退换货原则
    » 退货流程
    » 换货流程
    » 服务电话真伪查询
    帮助中心
    » 找回密码
    » 常见问题
    » 发票制度
    » 缺货信息登记
    方舟健客客服热线