药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,米氮平片与利培酮合用可以不?
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%)。约二小时后血浆浓度达到高峰。米氮平约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20~40小时;偶见长达65小时的半衰期;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小适于将服用方式定为每日一次。血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象。在所推荐的剂量范围内,米氮平呈线性药代动力学。与食物同服不会影响米氮平的药代动力学特征。
米氮平在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。其主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。CYP3A4被认为负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的形成。脱甲后的代谢产物仍具有药理学活性,并和原化合物具有一样的药代动力学特性。
利培酮:一项在需要抗精神病药和抗抑郁药治疗的受试者(n=6)中的非随机化、相互作用的体内研究显示,米氮平(30mg/天)稳态下不影响利培酮(最高达3mg,2次/天)的药代动力学。
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(实习编辑:王博英)
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