使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)会引起血清胆固醇的升高吗?
非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。
通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。
血清胆固醇的升高:在为期3个月以上的安慰剂对照研究中,接受文拉法辛治疗的患者中有5.3%出现有临床意义的血清胆固醇的升高,安慰剂组为0%。在长期治疗的患者中应监测血清胆固醇水平。
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(实习编辑:李伟君)
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