利鲁唑片的主要成份为利鲁唑。化学名:2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。那么,利鲁唑片对肝胆的影响有哪些呢?
利鲁唑片的Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、大鼠细胞遗传学试验、小鼠微核试验结果均为阴性;人淋巴细胞染色体畸变试验结果意义不明确,第二次试验未能重复该结果。利鲁唑片主要活性代谢产物N-轻基利鲁唑小鼠淋巴瘤试验和体外L5178Y细胞微核试验结果阳性,L5178Y细胞HPRT基因突变试验、Ames试验、大鼠肝细胞UDS试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
利鲁唑片为白色异形薄膜衣片,一侧刻有“RPR202”字样,除去包衣后显类白色。利鲁唑片的作用机制尚不清楚,利鲁唑片作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。利鲁唑片的一项动物实验显示,利鲁唑片能延长ALS转基因动物模型的存活时间。
利鲁唑片用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,利鲁唑片可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。利鲁唑片在多种神经兴奋性损伤动物模型研究显示利鲁唑具有神经保护作用。利鲁唑片的体外研究显示,利鲁唑片能保护培养的大鼠运动神经元免受谷氨酸的兴奋性毒性损伤,利鲁唑片并抑制缺氧引起的皮层细胞死亡。
利鲁唑片对肝胆的影响:非常常见:肝功能检测异常。丙氨酸氨基转移酶的增高通常发生于利鲁唑治疗的前3个月内 ;其通常为一过性.且当治疗继续时,其水平在2至6个月内恢复至低于正常上限2倍。这些増 高可伴有黄疸。在临床试验中ALT升高超过正常范围上限5倍的患者中止治疗后ALT水平在2~ 4个月内恢复至正常范围上限2倍以下。
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(实习编缉:张桂平)
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