吡美莫司乳膏含苯甲醇、十六醇、柠檬酸、单甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸钠、氢氧化钠、十八醇、甘油三酯和水。那么,吡美莫司乳膏会引起局部皮肤反应吗?
吡美莫司乳膏与皮肤选择性一致,吡美莫司乳膏外用后血浓度非常低。吡美莫司乳膏局部用药后,无法测定吡美莫司的代谢。吡美莫司乳膏的活性物质相关的放射性物质主要通过粪便排出(78.4%),吡美莫司乳膏只有一小部分(2.5%)通过尿液排出。吡美莫司乳膏总的平均放射性物质检测率是80.9%。吡美莫司乳膏在尿液中检测不到原药,吡美莫司乳膏在粪便中仅有不足9%的放射性物质是原型吡美莫司。吡美莫司乳膏在人皮肤的体外研究中未发现吡美莫司的代谢。
吡美莫司乳膏的健康受试者单次口服放射标记的吡美莫司后,吡美莫司乳膏原型为血中主要活性成分,另有许多具有中等极性的次要代谢产物,可能是氧-脱甲基化和氧化产物。吡美莫司乳膏与皮质类固醇激素不同,吡美莫司乳膏不引起猪的皮肤萎缩,吡美莫司乳膏也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。吡美莫司乳膏在临床药理学研究中,吡美莫司乳膏治疗的最大体表面积为92%,吡美莫司乳膏在III期临床试验中治疗的最大体表面积至100%。
吡美莫司乳膏含有十六烷基乙醇和硬脂酰基乙醇,该成分可引起局部皮肤反应。吡美莫司乳膏也含有丙二醇,可引起皮肤刺激。
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(实习编缉:陈志东)
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