名正为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正与经肾小管主动分泌的药物合用是怎样呢?
名正是一种口服抗病毒药。名正在体内代谢成阿德福韦,名正是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,名正在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。名正中的阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。名正中的阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
名正适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。名正的抗病毒活性,名正在转染HBV的人肝瘤细胞系中,名正抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。名正是活性成分阿德福韦的前药。名正口服给药后,名正迅速地转化为阿德福韦。名正对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。
名正与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起名正或者合用药物的血清浓度升高。
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(实习编缉:邵泽妹)
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