吡罗昔康片为非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少,抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为360mg/kg。那么,吡罗昔康片的不良反应有什么呢?
药代动力学:口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。t1/2平均为50小时(30~86小时),肾功能不全患者t1/2延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积.一次服药20mg,3~5小时血药浓度达峰值,血药有效浓度为1.5~2µg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7~12天方能达到。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
1.恶心、胃痛,纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见,其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔。
2.中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿,皮疹或瘙痒等。
3.肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征),皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神紧张等。
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(实习编辑:叶胜能)
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