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盐酸伐地那非片与硝酸甘油合用可以么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/1 16:34:28
    导读:健康中年受试者服用伐地那非1至4小时后,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血压作用增强。服用硝酸甘油前24小时使用伐地那非20mg未观察到此作用。

药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,盐酸伐地那非片硝酸甘油合用可以么?

伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。

伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。

一项对18名健康受试者的研究表明,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定时间内(24小时至1小时)合并服用伐地那非(10mg)时,未发现有强力的降血压作用。

健康中年受试者服用伐地那非1至4小时后,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血压作用增强。服用硝酸甘油前24小时使用伐地那非20mg未观察到此作用。

目前尚无资料证实患者合并应用伐地那非和硝酸盐类药物具有潜在的降压作用,应避免合并用药。

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(实习编辑:李建雄)

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