药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,盐酸伐地那非片与硝苯地平合用可以么?
伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。
伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。
伐地那非(20mg)与硝苯地平(30或60mg)联合使用时,未发现其相关的药代动力学相互作用,也不会产生药效学相互作用(与安慰剂相比,伐地那非导致额外的血压降低,仰卧位收缩压和舒张压平均分别降低了5.9mmHg和5.2mmHg)。
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(实习编辑:李建雄)
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