药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,溃疡患者可以服阿仑膦酸钠片吗?
研究表明,静脉给予大鼠阿仑膦酸钠1mg/kg后,其瞬间分布于软组织,但接着迅速再分布于骨组织或通过尿排泄。其在人体内的平均稳态分布容积,除了骨组织外,至少为28L。口服给予治疗剂量的阿仑膦酸钠由于其在血浆内的浓度过低,难以进行检验分析(小于5ng/ml)。其血浆蛋白结合率约为78%。
一次性静脉给予C14标记的阿仑膦酸钠发现,约50%的放射活性在72小时内由尿排泄,粪便中没有或只有很少量的放射性活性。一次性静脉给予10mg阿仑膦酸钠后测定其肾清除率为71ml/min,全身清除率不超过200ml/min。静脉给药后6小时内其血浆浓度下降95%以上。其在人体内的终末半衰期估计大于10年,这提示阿仑膦酸钠从骨骼中释放。
临床前研究表明此药不在骨内沉积而迅速由尿排泄。在动物身上长期累积静脉给药35mg/kg没有发现骨吸收饱和的证据。尽管还没有临床资料,但肾功能受损时,和动物研究的结果一样,阿仑膦酸钠通过肾的清除很可能会下降。因此,当肾功能受损时,阿仑膦酸钠在体内的蓄积可能会增加。
因为该品对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病,故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史,如消化道溃疡或活动性胃肠道出血或消化道手术(除外幽门成形术)的病人。
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(实习编辑:王博英)
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