塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。塞来昔布胶囊的主要成份为塞来昔布。那么,塞来昔布胶囊可以替代皮质类固醇激素吗?
塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行,塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时,塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。
塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。塞来昔布胶囊体外及体内试验表明,塞来昔布胶囊的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。塞来昔布胶囊原形药具有药理活性,塞来昔布胶囊的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。
塞来昔布胶囊不能用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏。骤然停用皮质类固醇激素会导致需皮质类固醇激素控制的疾病的恶化。长期使用皮质类固醇激素治疗的患者如决定停药,则应逐渐减量。
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(实习编缉:张桂平)
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