恩他卡朋片为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。主要成分为恩他卡朋。化学名称:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,使用恩他卡朋片会出现运动障碍吗?
恩他卡朋片可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,恩他卡朋片用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。恩他卡朋片主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。恩他卡朋片吸收的个体内与个体间差异很大。
恩他卡朋片口服200mg,恩他卡朋片通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。恩他卡朋片主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。食物对恩他卡朋的吸收无显著影响。恩他卡朋片属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。恩他卡朋片是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂。
恩他卡朋片与左旋多巴制剂同时使用。恩他卡朋片通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。恩他卡朋片的临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。
恩他卡朋片在双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。在双盲安慰剂对照研究中常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。
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(实习编缉:邵泽妹)
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