恩他卡朋片为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。恩他卡朋片的主要成分为恩他卡朋。那么,恩他卡朋片会增强左旋多巴的疗效吗?
恩他卡朋片从胃肠道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周组织,恩他卡朋片的分布容积为20L。约92%的药物在β期清除,恩他卡朋片的清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min。恩他卡朋片与血浆蛋白广泛结合,恩他卡朋片主要与白蛋白结合。恩他卡朋片在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。
恩他卡朋片在治疗浓度,恩他卡朋片不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。恩他卡朋片的清除主要通过非肾脏代谢途径。恩他卡朋片据估计有80-90%的药物经粪便排泄,但未在人类中证实。恩他卡朋片约10-20%的本品通过尿排泄,仅微量以原型在尿中出现。
恩他卡朋片在尿中排出的药物大部分(95%)与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。恩他卡朋片的药代动力学特点在青年人和老年人相似。恩他卡朋片对轻到中度肝功能不全(Child-Pugh分级为A和B)患者的药物代谢减慢,吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。恩他卡朋片对肾功能不全不影响药代动力学,但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔。
恩他卡朋片增强左旋多巴的疗效。因此,为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应,如运动障碍、恶心、呕吐及幻觉,常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的临床表现,通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%-30%。如果本品治疗中断,必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量,特别是左旋多巴,以达到足以控制帕金森病症状的水平。
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(实习编缉:邵泽妹)
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