药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,托吡酯片与格列本脲合用可以吗?
在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。
在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。约有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中显示,肾小管对托吡酯具有重吸收作用。在与苯甲酸合用时,托吡酯的肾脏清除率显著提高。总体来说,口服后,人体的血浆清除率约为20-30ml/分。
格列本脲:评价了单独给与格列本脲5mg/日与合用本品150mg/日时,2型糖尿病患者体内格列本脲稳态药代动力学。合用本品时,格列本脲血浆AUC24有25%的下降,其活性代谢物4-反-羟基-格列本脲(M1)和3-顺-羟基格列本脲(M2)分别下降13%和15%;但在与格列本脲合用时本品的稳态药代动力学无变化。无论是本品治疗合用格列本脲还是格列本脲治疗合用本品,都应密切注意常规检测以有效的控制患者糖尿病病情。
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(实习编辑:李建雄)
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