药代动力学是药物的基本信息,使用药物之前不妨留意清楚再使用。那么,西格列汀二甲双胍片的药代动力学是怎样?
西格列汀二甲双胍片的药代动力学是:
吸收:磷酸西格列汀:西格列汀的绝对生物利用度约为87%。同时进食高脂饮食对西格列汀的药代动力学没有影响。盐酸二甲双胍:空腹条件下服用盐酸二甲双胍500mg片后,药物的绝对生物利用度约为50-60%。有试验研究了单次口服500-1500mg以及850-2550mg盐酸二甲双胍片的吸收,结果发现,随着药物剂量增加药物的吸收比例并没有增加,这不是因为药物的清除发生了改变而是因为药物的吸收减少了。食物可以减少二甲双胍的吸收范围并轻度延缓它的吸收时间,在数值上表现为进食后药物的平均峰值血药浓度(Cmax)降低了约40%,血药浓度-时间的曲线下面积(AUC)减少了25%,另外,与空腹服药相比,进食后再服用850mg的药片会使得药物达到峰值血药浓度(Tmax)的时间延迟35分钟。分布:磷酸西格列汀:健康受试者接受单次静脉注射西格列汀100mg后药物达到稳态时的平均分布体积约为198L。能够与血浆蛋白可逆性结合的西格列汀比例很低(38%)。盐酸二甲双胍:单次口服盐酸二甲双胍片850mg后,二甲双胍的平均表观分布容积为654±358L。磺酰脲类药物与血浆蛋白的结合比例在90%以上,与之相比二甲双胍则很少与血浆蛋白结合。二甲双胍可以分布在红细胞里,且分布的量与时间很可能存在函数关系。按照常规临床剂量和用法服用盐酸二甲双胍片以后,达到稳态血药浓度的时间约为24-48小时,血药浓度一般<1ug/mL。二甲双胍的对照临床试验表明,即使是服用最高剂量的二甲双胍,药物的最大血药浓度也不会超过5ug/mL。代谢:磷酸西格列汀:西格列汀主要以原形通过尿液排泄,体内的代谢只占很少的部分。约有79%的西格列汀以原形通过尿液排泄。盐酸二甲双胍:在正常受试者中开展的二甲双胍静脉内单次给药研究表明,二甲双胍以原形经尿液排泄,而且既不经过肝脏代谢(人体内没有检测到任何代谢物)也不通过胆汁排泄。
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(实习编辑:李嘉颖)
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