美洛昔康片功效非常好,经胃肠道能很好地吸收,口服(胶囊)后绝对生物利用度达89%。片剂、口服混悬液与胶囊具有生物等效性。那么,美洛昔康片与氨甲喋呤合用是有什么后果呢?
美洛昔康片为淡黄色片。
美洛昔康片在肝脏彻底生物转化。在尿中得到四种代谢产物,均没有药效学活性。主要代谢产物为5'-羧基美洛昔康(剂量的60%)是由中间产物5'-羟甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有较少程度的排出(剂量的9%)。体外试验显示CYP2C9在代谢途径中起重要作用,而CYP3A4同工酶的贡献较少。患者的过氧化物酶活性可能与另外两个代谢物的形成有关,它们分别占服用剂量的16%和4%。
美洛昔康片用于骨关节炎是:口服,用水或流质进服吞咽。骨关节炎:一次1片,一日一次,如果需要,剂量可增至2片。
美洛昔康片与氨甲喋呤合用是:非类固醇抗炎药降低氨甲喋呤从肾小管的分泌从而升高氨甲喋呤的血浆浓度。因此对于接受较高剂量氨甲喋岭(大于15mg/周)的患者,建议不要合用非类固醇抗炎药。对于接受较低剂量氨甲喋呤的患者,也应考虑非类固醇抗炎药和氨甲喋呤的相互作用的可能,特别对于肾功能不全的患者。如果合用,应监控血细胞计数和肾功能。在非类固醇抗炎药和氨甲喋呤共同用药的3天内应特别注意,血浆氨甲喋呤浓度可能升高并引起毒性增加。
尽管氨甲喋呤(15mg/周)的药代动力学没有因合用美洛昔康受到成比例影响,应考虑到氨甲喋盼的血液毒性可能因合用非类固醇抗炎药而被放大(见上述)。
美洛昔康片的注意事项:
有食管炎、胃炎和/或消化性溃疡患者在开始使用本品时应先确保治愈这些疾病。有这类病史的患者使用美洛昔康应定期注意这些疾病的复发可能。
有胃肠道症状或胃肠道疾病史的患者(如溃疡性结肠炎。局限性回肠炎)应监测消化道不适的症状,特别是胃肠道出血的可能。
与使用其它的非类固醇抗炎药一样,胃肠道出血或溃疡/穿孔可在本品治疗的任何时期出现,个别情况下是致命的,可伴或不伴先兆症状,患者可有或无严重的胃肠道疾病史。对老年患者胃肠道出血或溃疡/穿孔的后果更为严重。
若出现消化性溃疡或胃肠道出血应停止使用本品。
已知非类固醇抗炎药包括美洛昔康可能会引起严重皮肤不良反应和严重的有生命威胁的过敏反应(如过敏性反应)。在这些情况下,应停止使用本品并进行仔细观察。
极少情况下非类固醇抗炎药可能会引起间质性肾炎。肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合征。
与使用大部分其它非类固醇抗炎药一样,偶有报道血清转氨酶升高、血清胆红素升高或其它肝功能参数升高者,包括血清肌酐和血尿氮及其它实验室检查异常。大部分情况只是短暂的和轻微的异常。如果这一异常为显著的或持续的,应停用本品并进行追踪检查。
使用非类固醇抗炎药可能导致钠、钾和水潴留以及影响利尿剂的促尿钠作用,使心衰或高血压患者症状加重。
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(实习编缉:陈志方)
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