巯嘌呤片(永康)的主要成份是巯嘌呤。化学名:6-嘌呤硫醇-水合物,分子式:C5H4N4S·H2O,分子量:170.19,为淡黄色片。巯嘌呤片(永康)的用法用量如下:1、绒毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分两次口服,以10日为一疗程,疗程间歇为3~4周。2、白血病:(1)开始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,一般于用药后2~4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,可考虑在仔细观察下,加量至每日5mg/kg。(2)维持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。服用巯嘌呤片会出现白细胞及血小板减少吗?
巯嘌呤片(永康)的不良反应之一:1.较常见的为骨髓抑制:可有白细胞及血小板减少。
巯嘌呤片属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。其主要的作用环节有二:(1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。(2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变,即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程,同时本品还抑制辅酶I(NAD+)的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因而肿瘤细胞不能增殖,本品对处于S增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象,其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株,因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。
巯嘌呤片(永康)的其他不良反应:2.肝脏损害:可致胆汁郁积出现黄疸。3.消化系统:恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻,但较少发生,可见于服药量过大的患者。4.高尿酸血症:多见于白血病治疗初期,严重的可发生尿酸性肾病。5.间质性肺炎及肺纤维化少见。
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(实习编辑:孙媛媛)
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