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孕妇使用地屈孕酮片如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/28 23:32:34
    导读:地屈孕酮片和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮片可用于内源性孕激素不足的各种疾病。

地屈孕酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。地屈孕酮片的主要成分为地屈孕酮。那么,孕妇使用地屈孕酮片如何呢?

地屈孕酮片口服之后,地屈孕酮片的血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度。地屈孕酮片中的DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮片口服后被迅速吸收,地屈孕酮片和DHD分别在0.5和2.5小时达(Tmax)峰值。地屈孕酮片和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮片可用于内源性孕激素不足的各种疾病。

地屈孕酮片与内源性孕激素不同,地屈孕酮片在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。地屈孕酮片所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了地屈孕酮片无雌激素和雄性化作用。地屈孕酮片无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮片不产热,且对脂代谢无影响。

地屈孕酮片的孕妇用药:据估计,大约已有3千5百万妇女应用地屈孕酮进行治疗。虽然难以估计妊娠的数字,但估计约有900万的妊娠患者的胎儿暴露于地屈孕酮(注:这个较高的妊娠暴露是因为在很多国家,地屈孕酮具有妊娠相关适应症)。根据自发报告的监测系统,至今尚无地屈孕酮不能在妊娠期间使用的证据。没有其他有关地屈孕酮使用的流行病学数据。

然而,最近美国的一项病例对照研究(调查了502例尿道下裂患儿和1286例健康对照儿)表明,妊娠前不久或妊娠早期应用孕激素(主要是黄体酮)的母亲,其生育的男孩患有二度/三度尿道下裂的风险至少增加2倍(OR2.2,95%CI为1.0-5.0)。两者间的因果关系尚不清楚,因为妊娠期间需要使用黄体酮的原因可能是尿道下裂潜在的危险因子。地屈孕酮导致尿道下裂的风险不详。

但是,由于大鼠和人体之间代谢的主要区别,故已进行的动物研究不足以证明人体中妊娠、胚胎/胎儿或产后发育情况。对人体的潜在风险不详。

有限的动物安全性数据显示地屈孕酮具有延迟分娩的作用,这与其孕激素活性相符合。

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(实习编缉:陈志东)

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