使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,奥卡西平片药代动力学是如何?
奥卡西平片药代动力学:
吸收:奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。
健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。
分布:MHD表面分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。
在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。
一天两次服用奥卡西平,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400mg之间时,其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
代谢:肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。
消除:奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,奥卡西平的其它结合物约占13%。
奥卡西平迅速地从血清中消除,半衰期为1.3-2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。
剂量效应关系:1天2次服用奥卡西平,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg,在稳态条件下,MHD的药代动力学呈线性关系。
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(实习编辑:王博英)
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