药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肾功能损害患者服用奥卡西平片要注意什么?
奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。
MHD表面分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。
在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。
一天两次服用奥卡西平,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400mg之间时,其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
有肾损害的病人:肌酐清除率和MHD的肾脏清除率之间存在线性关系。肾脏受损的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服单剂量300mg的奥卡西平,MHD消除半衰期最大延长19小时,相应的AUC值增加了一倍。
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(实习编辑:王博英)
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