贺甘定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要成分为拉米夫定。化学名:(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,贺甘定会出现免疫重建综合征吗?
贺甘定在治疗剂量范围内呈线性药代动力学,贺甘定与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(在体外研究中,与白蛋白的结合<16-36%)。贺甘定较少的数据显示,贺甘定能进入中枢神经系统,到达脑脊液(CSF)。贺甘定口服后2-4小时的平均CSF与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。贺甘定尚不了解进入中枢神经系统的确切量或与任何临床效应的关系。
贺甘定的活性部分,贺甘定在细胞内拉米夫定三磷酸盐的终末半衰期(16-19小时)较血浆拉米夫定半衰期(5-7小时)长。贺甘定对60位成年健康受试者的临床研究表明,贺甘定服用300mg片每天1次与服用本品150mg片每日2次在稳态状态下其细胞内三磷酸盐的AUC24和Cmax的药代动力学是等效的。贺甘定主要以原型通过肾脏的排泄而清除。贺甘定需在体内代谢的药物与拉米夫定发生相互作用的可能性很小,因为贺甘定经肝脏代谢的量小(5-10%),贺甘定与血浆蛋白结合率低。
贺甘定的免疫重建综合征:患有严重免疫缺陷的HIV感染患者,在开始使用抗逆转录病毒药物(ART)治疗时,可引起无症状的或残余机会性感染的炎症反应,并导致严重的临床状况或症状恶化。一般的,这些反应可在开始ART治疗时的前几周或几月内观察到。如巨细胞病毒视网膜炎,全身性和/或局灶性分支杆菌感染和耶氏肺孢子虫(卡氏肺囊虫)肺炎。发生任何炎性症状必须立即评估,必要时给予治疗。
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(实习编缉:钟燕冰)
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