贺甘定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。贺甘定的主要成分为拉米夫定。化学名:(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,贺甘定用于肾损害的用量是怎样呢?
贺甘定适用于伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成人慢性乙型肝炎病人的治疗。贺甘定与其它抗逆转录病毒药物联合使用,贺甘定用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。贺甘定对HIV-1的耐药表现为改变M184V氨基酸与逆转录酶的活性区域的距离,使两者更接近。此变异在体外试验和采用含拉米夫定进行抗病毒治疗的HIV-1感染者中均有发现。
贺甘定是一种核苷类似物,贺甘定具有抑制HIV和HBV的作用。贺甘定在细胞内代谢为拉米夫定5'-三磷酸盐,贺甘定主要作用方式是作为病毒逆转录时的链终止物。上述三磷酸盐在体外选择性地抑制HIV-1和HIV-2的复制,它对于已对齐多夫定耐药HIV也有抑制作用。贺甘定与齐多夫定联合应用时,贺甘定在对抗细胞培养中的临床分离株的抗HIV-1活性方面显示增敏作用。
贺甘定用于肾损害的用量:中重度肾损害的患者对拉米夫定的清除减少,使拉米夫定的血浆浓度(AUC)升高。因此对肌酐清除率<30mL/分的患者,应减少拉米夫定的剂量,方法如下。
成人及12岁以上儿童:
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者,首次剂量150mg,维持剂量150mg每天2次;
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者,首次剂量150mg,维持剂量150mg每天1次;
肌酐清除率<30mL/分者,若所需剂量小于150mg,建议使用口服液。
肾损害的儿童患者使用拉米夫定的资料尚不充分。鉴于儿童和成人对拉米夫定的清除是近似的,因此对于肾损伤的儿童患者,按照同样百分比减少药物剂量。
3个月至12岁的儿童:
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者,首次剂量4mg/kg,维持剂量4mg/kg每天2次;
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者,首次剂量4mg/kg,维持剂量4mg/kg每天1次;
肌酐清除率15-<30mL/分者,首次剂量4mg/kg,维持剂量2.6mg/kg每天1次;
肌酐清除率5-<15mL/分者,首次剂量4mg/kg,维持剂量1.3mg/kg每天1次;
肌酐清除率<5mL/分者,首次剂量1.3mg/kg,维持剂量0.7mg/kg每天1次。
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(实习编缉:钟燕冰)
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