拉莫三嗪片(利必通)为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。那么,利必通的有效成份有哪些?
利必通的主要成份为拉莫三嗪,化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。
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(实习编辑:叶燕玲)
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