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丙戊酸钠缓释片药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/26 12:44:33
    导读:丙戊酸盐的口服生物利用度接近100%;大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,丙戊酸钠缓释片药代动力学如何?

丙戊酸钠缓释片药代动力学:丙戊酸盐的口服生物利用度接近100%;大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15-17小时。儿童通常更短。

丙戊酸盐产生治疗作用的血清药物浓度低限通常为40-50mg/L,范围可放宽至40-100mg/L。如果确认有必要使血药浓度更高,必须在产生的疗效与可能产生的不良反应之间进行权衡,尤其是那些与血药浓度相关的不良反应。但是,如果血药浓度水平一直维持在150mg/L之上,则需要减低剂量。连续服药3-4天后药物的血药浓度达到稳态。

丙戊酸盐在体内通过葡萄糖醛酸化和β-氧化等转化后通过尿液排泄。丙戊酸盐可被透析出来,但血液透析仅影响游离药物的血药浓度(约占血药浓度的10%)。丙戊酸盐对CYP450代谢系统所涉及的酶不产生诱导作用。与多数其它的抗癫痫药物相比,其不会使自身和其它药物的降解速度加快,如雌激素-孕激素和口服抗凝药物。与丙戊酸盐的肠溶制剂相比较,相同剂量下服用本品后药物的体内药代动力学情况具有如下特点:没有吸收延迟相;吸收相延长;生物利用度相同;总血药浓度及游离血药浓度的峰值降低(Cmax约降低25%,且在服药后4-14小时之间呈现相对稳定的平台期);在24小时期间丙戊酸的血药浓度-时间曲线呈现“平滑峰”的现象,丙戊酸的血药浓度较稳定且持续24小时:一天两次口服相同剂量后,丙戊酸盐血药浓度的变化幅度降低一半。总血药浓度及游离血药浓度与给药剂量之间的线性关系更为良好。

如您需要购买本品。您可以到方舟健客上网店进一步咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:李伟君)

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