米氮平片通常发生在服药后的前几周(此时减少剂量并不能减轻副作用,反而会影响其抗抑郁效果)。那么,米氮平片的药代动力学相互作用是什么?下面让小编为你介绍吧。
米氮平片的药代动力学相互作用是:
影响肝代谢的药物:
本品的代谢和药代动力学可能受到药物代谢酶诱导剂或抑制剂的影响。
由细胞色素酶P450代谢的药物以及/或抑制细胞色素酶P450的药物:
CYP酶诱导剂(以下均为稳态情况下的研究):
苯妥英:健康男性受试者(n=18)中,苯妥英(200mg/天)使米氮平(30mg/天)的清除率增加约2倍,导致米氮平的平均血浆浓度降低45%。米氮平对苯妥英的药代动力学影响不明显。
卡马西平:健康男性受试者(n=24)中,卡马西平(400mg,2次/天)使米氮平(15mg,2次/天)的清除率增加约2倍,导致米氮平的平均血浆浓度降低60%。当苯妥英,卡马西平或其他的肝代谢诱导剂(如利福平)与米氮平同用时,米氮平的剂量可能需要增加。如果停用此类药品,米氮平的剂量可能需要降低。
CYP酶抑制剂:
西咪替丁:健康男性受试者(n=12)接受西咪替丁,一种弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制剂(800mg,2次/天),达稳态后与稳态下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲线下面积(AUC)增加超过50%。米氮平不改变西咪替丁的药代动力学特征。当开始合用西咪替丁时,米氮平可能需要减量,当停用西咪替丁时则应增加米氮平剂量。
酮康唑:健康男性白种人中(n=24)合用强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg,2次/天,连续6.5天),可使单剂量30mg米氮平的血浆峰浓度和AUC分别升高约40%和50%。
当米氮平与强CYP3A4抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂、唑类抗真菌剂、红霉素或奈法唑酮合用时应谨慎。
帕罗西汀:一项在健康、强CYP2D6代谢受试者(n=24)体内相互作用研究显示,稳态下的米氮平(30mg/天)不改变稳态下帕罗西汀(40mg/天),一种CYP2D6抑制剂的药代动力学特征。
其它药物-药物相互作用:
阿米替林:在健康、强CYP2D6代谢受试者(n=32)中,稳态下阿米替林(75mg/天)不改变稳态下米氮平(30mg/天)的药代动力学特征;米氮平也不改变阿米替林的药代动力学特征。
锂:未发现健康男性受试者稳态下的亚治疗剂量锂(600mg/天,连续10天)对单剂量30mg米氮平产生临床效应或明显的药代动力学改变。尚不清楚较高剂量的锂对米氮平药代动力学的作用。
利培酮:一项在需要抗精神病药和抗抑郁药治疗的受试者(n=6)中的非随机化、相互作用的体内研究显示,米氮平(30mg/天)稳态下不影响利培酮(最高达3mg,2次/天)的药代动力学。
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(实习编辑:卢锦锐)
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