盐酸文拉法辛缓释胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。那么,老年患者服用盐酸文拉法辛缓释胶囊是怎样呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。盐酸文拉法辛缓释胶囊可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。
盐酸文拉法辛缓释胶囊适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。盐酸文拉法辛缓释胶囊通过多次口服用药,盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV在3天内达到稳态血药浓度。盐酸文拉法辛缓释胶囊的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,盐酸文拉法辛缓释胶囊的临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂。
盐酸文拉法辛缓释胶囊在75~450mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,盐酸文拉法辛缓释胶囊的平均稳态血浆清除率分别为1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg,盐酸文拉法辛缓释胶囊的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。
盐酸文拉法辛缓释胶囊的老年患者用药:大约分别有4%(14/357)和6%(77/1381)的参加上市前盐酸文拉法辛缓释胶囊与安慰剂对照治疗抑郁症和GAD的患者的年龄高于65岁。参加盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗抑郁症上市前研究的2897例患者中,12%(357)的患者年龄高于65岁。未发现老年患者与年轻患者在疗效、安全性方面有根本的差异,在其它报告中,临床疗效方面也没有差异。老年患者使用SSRIs、SNRIs包括盐酸文拉法辛缓释胶囊与临床上的低钠血症的发生有关,并且发生该不良反应的风险更高(见[注意事项]- 一般注意事项,低钠血症)。
老年患者的文拉法辛和ODV 的药动学无本质的变化(见[药代动力学])。无需根据患者的年龄调整药物的剂量,当然在有其它常见于老年人的临床状况如肾功能或肝功能不全时,应适当减量(见[用法用量])。
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(实习编缉:张桂平)
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