盐酸文拉法辛缓释胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。盐酸文拉法辛缓释胶囊的主要成份为盐酸文拉法辛。化学名称为:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]环己醇盐酸盐。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊对代谢系统的副作用有什么呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊吸收后在肝脏进行首过代谢,盐酸文拉法辛缓释胶囊的主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。盐酸文拉法辛缓释胶囊的体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的,盐酸文拉法辛缓释胶囊的临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。
盐酸文拉法辛缓释胶囊容易吸收,盐酸文拉法辛缓释胶囊主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。盐酸文拉法辛缓释胶囊单次口服后,盐酸文拉法辛缓释胶囊至少有92%被吸收。盐酸文拉法辛缓释胶囊的绝对生物利用度约为45%。盐酸文拉法辛缓释胶囊在CYP2D6活性不同的2组患者中,盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV的总量接近,而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度,故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。
盐酸文拉法辛缓释胶囊服用(150mg,q24h)通常具有较低的峰浓度(盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,盐酸文拉法辛缓释胶囊对患者的血药浓度的波动明显较低。盐酸文拉法辛缓释胶囊与常释片相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。
盐酸文拉法辛缓释胶囊对代谢和营养的副作用:常见:血胆固醇增高,体重减轻;少见:肝功能检测异常,低钠血症,体重增加;罕见:肝炎,抗利尿激素分泌异常综合征;非常罕见:血液催乳素增加。
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(实习编缉:张桂平)
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