屈螺酮炔雌醇片(优思明)是复方制剂，其组份为：每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。本品为淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。用于女性避孕。

那么，屈螺酮炔雌醇片的药理毒理如何？

屈螺酮炔雌醇片用于女性避孕。必须按照包装所标明的顺序，每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片，连服21天。停药7天后开始服用下一盒药，其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期最后一片药服完后2－3天开始出血，而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。

屈螺酮炔雌醇片的药理毒理：

1.药理作用

复方口服避孕药（COCs）的避孕作用是基于多种因素的相互作用，最重要的是抑制排卵和改变宫颈分泌物。除了避孕作用外，COCs虽有（警告和不良反应）中提及的不利特性，还有很多有利的特性：如月经周期更有规律，痛经减轻，出血量较少。后者可以减少缺铁的发生。屈螺酮除避孕外，还具有其它有利特性。屈螺酮具有抗盐皮质激素活性，能防止由于液体潴留而引起的体重增加和其它症状。它对抗与雌激素相关的钠潴留，提供良好的耐受性，并对经前期综合征（PMS）有积极作用。与炔雌醇组成复方，屈螺酮增高了高密度脂蛋白（HDL）水平，显示良好的脂质谱。屈螺酮的抗雄激素活性对皮肤有良好的作用，减少痤疮损伤及皮脂的产生。此外，屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的SHBG增高，后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。屈螺酮没有任何雄激素、雌激素、糖皮质激素、与抗糖皮质激素的活性。这一特性，结合其抗盐皮质激素和抗雄激素特性，使屈螺酮的生化和药理性能与天然孕激素十分相似。此外，有证据表明，子宫内膜癌和卵巢癌的风险降低。而且，较高剂量的COCs（炔雌醇0.05mg）已经显示降低卵巢囊肿、盆腔炎、良性乳腺疾病和异齐妊娠的发生率。这一点是否也适用于较低剂量的COCs尚有待证实。

2、毒理研究

临床前重复给药毒性、遗传毒性、潜在致癌性和生殖毒性常规实验显示对人体无特别危险。然而，必须记住，性甾体激素可能促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。

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（实习编辑：杨春凤）