是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,拉莫三嗪片(利必通)会引起肌肉、骨骼和结缔组织紊乱吗?
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。
血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92~1.22L/kg。
健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。清除率和半衰期与剂量无关。健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。
肌肉、骨骼和结缔组织紊乱:非常罕见:狼疮样反应。
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(实习编辑:李伟君)
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