贝前列素钠片为白色至淡黄白色薄膜衣片,除包衣后显白色。主要成份为贝前列素钠。化学名称为:(±)-2,3,3a,8b-四氢-2-羟基-1-(3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-环戊并苯并呋喃-5-丁酸钠。那么,贝前列素钠片可以用于上消化道出血患者吗?
贝前列素钠片的血浆中浓度,贝前列素钠片对8名健康成年人1次口服10ug时,贝前列素钠片的Tmax为1.42小时,Cmax为0.44ng/mL、半衰期为1.11小时。贝前列素钠片连续10日口服贝前列素钠50ug/次,1日3次,贝前列素钠片最高血浆原药浓度是0.3-0.5ng/mL,没有出现因反复给药引起的药物蓄积。
贝前列素钠片对12名健康成年人1次口服50ug后,贝前列素钠片24小时内尿中原形药物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。贝前列素钠片的原形药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄,贝前列素钠片的总排泄量中游离形式的原形物和β-氧化物的比率分别是14%和70%。
贝前列素钠片对病理模型的作用,贝前列素钠片在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中,贝前列素钠片可抑制血性病变的恶化和血栓形成。贝前列素钠片对大鼠动脉血栓性疾病和大鼠静脉血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。贝前列素钠片具有促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合。
出血的患者(如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加)禁服贝前列素钠片。
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(实习编缉:张桂平)
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