药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,盐酸伐地那非片与红霉素合用可以吗?
伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。
伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。
红霉素:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制剂红霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加300%和200%。
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(实习编辑:王博英)
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