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盐酸伐地那非片与酮康唑合用可以吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/24 11:23:39
    导读:酮康唑:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900%和300%。

药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,盐酸伐地那非片与酮康唑合用可以吗?

伐地那非口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内,口服伐地那非后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,伐地那非和食物同服或单独服用均可。

伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。

酮康唑:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900%和300%。

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(实习编辑:王博英)

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