瑞舒伐他汀钙片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。那么,瑞舒伐他汀钙片对肾脏的影响有什么呢?
瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。瑞舒伐他汀钙片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,瑞舒伐他汀钙片作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。瑞舒伐他汀钙片已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀钙片对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。不到1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。根据临床试验和迄今为止的上市后的数据还不能确定蛋白尿和急性或进展性肾脏疾病之间的因果关系。在使用本品的患者中已经观察到血尿,来自临床试验的数据表明其发生率很低。
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(实习编缉:张桂平)
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