硝酸益康唑乳膏为白色或类白色乳膏。局部涂用:皮肤念珠菌病及各种癣病,每日早晚各1次,疗程2~4周;花斑癣,每日1次。那么,硝酸益康唑乳膏的药代动力学会如何呢?
硝酸益康唑乳膏的药理作用:本品为吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物。本品对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。
硝酸益康唑乳膏对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
硝酸益康唑乳膏的药代动力学:外用后大部分进入表皮,亦可达到真皮,仅1%吸收入血液,在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。
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(实习编缉:陈志方)
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