维思通为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。维思通的主要成份为利培酮。那么,维思通对α受体的阻断活性是怎样呢?
维思通用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,维思通经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。维思通的一项单剂量研究显示,维思通对老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,维思通的活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,维思通在肾功能不全患者体内下降60%。
维思通的血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。维思通中的利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。维思通经口服后可被完全吸收,维思通并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。维思通在体内,维思通经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。
维思通与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,维思通在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。维思通的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。维思通对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,维思通在治疗剂量范围内,维思通的血药浓度与给药剂量成正比。
维思通对α受体的阻断活性,由于本品具有对α受体的阻断作用,可能会发生(体位性)低血压,尤其是在治疗初期的剂量调整阶段。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病)应慎用本品,剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量。
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(实习编缉:钟燕冰)
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