瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。瑞舒伐他汀钙片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,瑞舒伐他汀钙片会出现糖尿病的发生频率升高吗?
瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。
瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)等。瑞舒伐他汀钙片约90%剂量以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。瑞舒伐他汀钙片在尿中约5%为原形。
瑞舒伐他汀钙片的血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。瑞舒伐他汀钙片的血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。瑞舒伐他汀钙片和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀钙片和其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在使用瑞舒伐他汀的患者中也可观察到HbAlc和血糖浓度的升高。存在糖尿病高风险因素的患者在使用瑞舒伐他汀之后,有报道糖尿病的发生频率有所升高。
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(实习编缉:陈志东)
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