维思通为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。维思通的主要成份为利培酮。那么,服用维思通会引起锥体外系症状吗?
维思通经口服后可被完全吸收,维思通并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。维思通在体内,维思通经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。维思通与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,维思通在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。维思通的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。维思通对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,维思通在治疗剂量范围内,维思通的血药浓度与给药剂量成正比。
维思通用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,维思通经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。维思通的一项单剂量研究显示,维思通对老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,维思通的活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,利培酮片在肾功能不全患者体内下降60%。维思通的血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。维思通中的利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
服用维思通可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
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(实习编缉:钟燕冰)
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