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来氟米特片的药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/22 16:16:44
    导读:来氟米特片肌肉骨骼系统的不良反应为关节炎,骨坏死,骨痛,粘液囊炎和肌肉痉挛。那么,来氟米特片的药代动力学如何?

来氟米特片呼吸系统的不良反应为肺部不适,气喘,呼吸困难和鼻出血。那么,来氟米特片的药代动力学如何?下面让小编为你介绍吧。

来氟米特片的药代动力学是:

吸收:口服来氟米特后,6-12小时之间M1达到峰值。M1半衰期较长,临床中若起始剂量为100毫克,连续3天,有助于M1快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。不同来氟米特起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片生物利用度为80%,高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。

分布:M1主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),超过99.3%的M1与白蛋白结合,蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。

代谢:来氟米特进入血液后,迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。此外,来氟米特还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚,体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。尚未发现来氟米特的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。

消除:活性代谢物M1进一步代谢后经肾脏排泄,M1也可直接通过胆汁排泄。单剂量注射放射性标记的来氟米特后,连续观察28天,近43%的总放射活性通过尿液清除,48%的总放射活性通过粪便清除。进一步分析表明,尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,粪便中主要是M1;最初96小时内肾脏是主要清除途径,然后粪便成为主要清除途径。静脉注射M1,清除速率估计在31毫升/小时。口服活性炭或消胆胺可促进药物消除,使M1半衰期由大于1周,降为不足1天,这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明,M1不能被透析。

有了上文对药物的准确和详细的介绍,相信广大读者对药物的功效等知识有了进一步的了解。方舟健客致力为老百姓提供价廉物美的药品,请大家放心购买!如您有需要可到方舟健客购买,或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编辑:卢锦锐)

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