非布司他片的主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片的孕妇用药是怎样呢?
非布司他片对心脏复极化的影响,非布司他片分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验,通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。非布司他片每日最高剂量达300mg,稳态时对QTc间期无影响。
非布司他片为白色片剂。非布司他片适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。非布司他片不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。非布司他片为2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,非布司他片通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他片常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。
非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响,非布司他片对健康受试者服用后,24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低,黄嘌呤的血清平均浓度升高。非布司他片在尿酸的每日总排泄量减少。同时,每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他片每日给药剂量为40mg和80mg时,24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。
非布司他片的孕妇用药:FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时,妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔48mg/kg(按体表面积换算,分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时,在器官形成期未显示致畸性。然而,在器官形成期和哺乳期,大鼠口服剂量达到48mg/kg(按体表面积换算,相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时,可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。
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(实习编缉:张桂平)
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