维格列汀片用于治疗2型糖尿病。主要成分为维格列汀。化学名:1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么,维格列汀片的肝酶监测是怎样呢?
维格列汀片在高血糖期间,维格列汀片通过升高肠降血糖素水平,维格列汀片具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,维格列汀片会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。维格列汀片已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。
维格列汀片进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%,这种变化没有临床意义,因此维格列汀进食或不进食均可给药。维格列汀片的绝对生物利用度在85%。维格列汀片与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。
维格列汀片在静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,维格列汀片能够分布到体循环外。维格列汀片空腹口服给药后,维格列汀片能够迅速吸收,维格列汀片的血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。维格列汀片的食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时,但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。
维格列汀片的肝酶监测:在使用本品的过程中,罕见有肝功能障碍(包括肝炎)报告。在报告病例中,患者一般未出现临床症状且无后遗症,停药后肝功能检测结果恢复正常。本品给药前应对患者进行肝功能检测,以了解患者的基线情况。在第一年使用本品时,需每3个月测定一次患者的肝功能,此后定期检测。对于转氨酶升高的患者应复查以复核检测结果,并在其后提高肝功能检测的频率,直至异常结果恢复正常为止。当患者的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)超过正常值上限(ULN)3倍或持续升高时,最好停止使用本品。出现黄疸或其他提示肝功能障碍症状的患者应停止使用本品,并需立即联系其主治医师进行检查。停止使用本品后,在肝功能检测恢复正常后,不建议重新使用本品治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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