维格列汀片与二甲双胍合用如何呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/8/21 18:49:31

导读：

维格列汀片可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。那么，维格列汀片与二甲双胍合用如何呢？

维格列汀片在静脉注射给予健康受试者维格列汀后，维格列汀片药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h和13L/h。维格列汀片在静脉注射给药后，维格列汀的平均消除半衰期约为2小时。维格列汀片口服给药后，维格列汀片的消除半衰期约为3小时。

维格列汀片采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，维格列汀片的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀片在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。维格列汀片的主要代谢产物（LAY151）没有药理活性，维格列汀片为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57%，次要代谢产物为氨基水解产物（约占给药剂量的4%）。维格列汀片在人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一，得到主要无活性的代谢产物LAY151。

维格列汀片的体外研究的结果显示，维格列汀片对CYP450酶系没有抑制或诱导作用。维格列汀片不会影响通过CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5进行代谢清除的合用药物。维格列汀片口服给药后，约有85%的药物通过尿液排泄，有15%的药物能够从粪便中回收。维格列汀片口服给药后，约有23%的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。维格列汀片不经过CYP450代谢。维格列汀片的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。

维格列汀片与二甲双胍合用：临床试验的结果显示，将维格列汀与口服抗糖尿病药物二甲双胍同时使用时，未发现具有临床意义的药代动力相互作用。

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（实习编缉：邵泽妹）

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