依托考昔片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。依托考昔片的主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。那么,依托考昔片与阿司匹林合用是怎样呢?
依托考昔片的主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。依托考昔片主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。依托考昔片在健康个体中,依托考昔片在静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,依托考昔片70%的放射活性可在尿中检出,依托考昔片20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。依托考昔片的蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。依托考昔片的血浆清除率约为50ml/min。依托考昔片在人体中已发现5种代谢产物。
依托考昔片在0.05-5mcg/ml的浓度范围内,依托考昔片92%与人类血浆蛋白结合。依托考昔片在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。依托考昔片可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。依托考昔片的代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。依托考昔片主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。依托考昔片的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。依托考昔片给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。
依托考昔片与阿司匹林合用,本品可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时,胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用本品增加。在稳定状态下,本品 120mg 每日1 次对小剂量的阿司匹林(81mg每日1 次)的 抗血小板活性没有影响。
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(实习编缉:钟燕冰)
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