尼可地尔片的主要成份为尼可地尔,化学名称为:乙-烟酰胺基硝酸乙酯。尼可地尔片为白色或类白色片。那么,尼可地尔片缓解冠状血管痉挛作用是怎样呢?
尼可地尔片口服吸收快而完全,尼可地尔片的生物利用度为75%,尼可地尔片服药后0.5~1小时血药浓度达峰值,尼可地尔片的半衰期(T1/2)约为1小时。尼可地尔片主要分布在肝、心、肾、肾上腺及血液中。尼可地尔片在体内经水解脱去硝基,代谢产物药理活性很小,尼可地尔片主要从尿中排泄。
尼可地尔片对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,尼可地尔片对代谢和排泄进行了调查,尼可地尔片的结果表明大部分可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。尼可地尔片给以尼可地尔后0.5小时在血浆中出现代谢产物,2小时后达到最高浓度,8小时后几乎完全消失。尼可地尔片24小时后累积尿中排泄率分别为:尼可地尔0.7-1.2%;代谢物N-(2-羟乙基)烟酰胺6.8-17.3%。
尼可地尔片具有缓解冠状血管痉挛作用,以冠状动脉部分狭窄的犬作实验,尼可地尔可以抑制周期性冠血流量的减少以及心电图的ST上升,在小型猪的冠状动脉内给以醋甲胆碱或去甲肾上腺素引起的冠状血管痉挛也可得以抑制。
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(实习编缉:张桂平)
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