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依托考昔片的不良反应会是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/20 18:40:20
    导读:依托考昔片在0.05-5mcg/ml的浓度范围内,依托考昔片92%与人类血浆蛋白结合。依托考昔片在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。

依托考昔片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。依托考昔片的主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。那么,依托考昔片的不良反应会是怎样呢?

依托考昔片在0.05-5mcg/ml的浓度范围内,依托考昔片92%与人类血浆蛋白结合。依托考昔片在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。依托考昔片可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。依托考昔片的代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。依托考昔片主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。

依托考昔片的主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。依托考昔片主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。依托考昔片在健康个体中,依托考昔片在静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,依托考昔片70%的放射活性可在尿中检出,依托考昔片20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。

依托考昔片的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。依托考昔片给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。依托考昔片的蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。依托考昔片的血浆清除率约为50ml/min。依托考昔片在人体中已发现5种代谢产物。依托考昔片的不良反应是:

据国外文献报道

在临床试验中,对约4800例个体进行了安全性评价,包括约3400例骨关节炎、风湿性关节炎或慢性腰背痛的患者(约600例骨关节炎或风湿性关节炎患者治疗达1年或更长时间)。

下列与药物相关的不良事件是在对骨关节炎、风湿性关节炎或慢性腰背痛患者中进行的长达12周的数项临床研究中报告的,在用安康信治疗的患者中发生率≥1%,且高于安慰剂组:无力/疲乏、头晕、下肢水肿、高血压、消化不良、胃灼热、恶心、头痛、谷丙转氨酶(ALT)增高和谷草转氨酶(AST)增高等。

骨关节炎或风湿性关节炎患者使用安康信治疗1年或更长时间,其不良事件的发生情况相类似。

在另一项对7111例骨关节炎患者的临床研究中,比较了依托考昔90毫克(相当于治疗骨关节炎剂量的1.5倍)每日1次和双氯芬酸钠50毫克每日3次用药9个月的胃肠道耐受性。安康信的不良事件发生情况大致类似于Ⅱb或Ⅲ期安慰剂对照的临床研究的报告;然而,安康信组高血压不良事件发生率比双氯芬酸组要高。

在一项强直脊椎炎的临床研究中,患者接受安康信90毫克每日1次治疗长达1年(入选患者数为126名)。此研究中的不良事件发生情况与骨关节炎、风湿性关节炎的长期研究和慢性腰背痛研究的结果类似。

在一项急性痛风性关节炎的临床研究中,患者接受安康信120毫克每日1次治疗8天,该研究不良事件发生情况与骨关节炎、风湿性关节炎和慢性腰背痛的研究报告类似。

在急性镇痛临床研究中,患者接受安康信120毫克每日1次治疗1到7天,这些研究中的不良事件发生情况大致类似于骨关节炎、风湿性关节炎和慢性腰背痛研究的综合报告。

上市后用药经验:

安康信上市后有下列不良反应的报道:

免疫系统异常:过敏反应,包括过敏性或过敏性样反应;

精神异常:焦虑、失眠;

神经系统异常:味觉障碍,嗜睡;

心脏异常:充血性心衰;

血管异常:高血压危象;

呼吸、胸部和纵隔异常:支气管痉挛;

胃肠道异常:腹痛、口腔溃疡、消化道溃疡包括穿孔和出血(主要发生在老年患者),呕吐、腹泻。

肝胆异常:肝炎。

皮肤和皮下组织异常:血管性水肿,瘙痒,皮疹,Stevens-Johnson综合症,风疹。

肾脏和泌尿系统异常:肾功能不全,包括肾衰,一般在停药后可恢复(见注意事项)。

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(实习编缉:钟燕冰)

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