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吸烟会影响阿立哌唑片吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/20 17:35:36
    导读:吸烟状态:根据用人肝脏酶进行的体外试验结果,阿立哌唑不是CYP1A2的底物,也不参与直接的葡萄糖醛酸化。因此,吸烟不会影响阿立哌唑的药代动力学。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,吸烟会影响阿立哌唑片吗?

在健康中国人体内的单次及多次药代动力学研究结果显示,阿立哌唑在10mg到30mg的剂量范围内,AUC0-t和Cmax与剂量呈线性比例关系。片剂口服后吸收迅速,血药浓度在2~5小时内达到峰值,消除半衰期为63~75小时。阿立哌唑及其代谢物在受试者体内有蓄积,连续给药的情况下约需14天左右达到稳态血药浓度,达稳态后的血药浓度约为单次给药后血药浓度峰值的5~6倍。

根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。稳态时,阿立哌唑的药代动力学与剂量成正比。阿立哌唑主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

吸烟状态:根据用人肝脏酶进行的体外试验结果,阿立哌唑不是CYP1A2的底物,也不参与直接的葡萄糖醛酸化。因此,吸烟不会影响阿立哌唑的药代动力学。与这些体外试验结果一致,群体药代动力学评价未显示吸烟者和非吸烟者之间存在显著的药代动力学差异。不需要因吸烟状况调整剂量。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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(实习编辑:王博英)

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