茶碱缓释胶囊的主要成份:茶碱。可直接松弛支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。那么,茶碱缓释胶囊的药代动力学会如何呢?
茶碱缓释胶囊用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗,能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,耐受性更好。
茶碱缓释胶囊的药代动力学:本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.83)mg/L,稳态有效血药浓度维持在5~15μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢,其余10%以原形由尿液排出。
茶碱缓释胶囊的用法用量:
口服。每日给药1次,由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间最好选在晚上8~9点钟。
1.成人患者:一般每日1次(200mg),病情较重者或慢性患者加服1次(200mg,早上8~9点钟),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐渐增加用药量,最大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服,并尽量进行血药浓度测定调节剂量。
2.3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg/kg。
茶碱缓释胶囊的老年患者用药:老年患者对茶碱的消除率可能会有不同,因此需检测血药浓度并维持在7.5~12.5μg/ml。
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(实习编缉:陈志方)
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