埃索美拉唑镁肠溶片的主要成分为埃索美拉唑镁。化学名：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]苯并咪唑-1-基镁。分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15，那么埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理是什么？

埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理是临床毒理研究：

药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。

对胃酸分泌的影响：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效，重复给以20mg每天一次连续5次，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内PH>4的时间平均值分别为13小时和17小时，维持胃内PH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。进食对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。

抑制胃酸治疗效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后继治疗。

与抑制胃配相关的其他效应：使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多，这些改变显著抑制泌酸后的生理性反应，其性质为良性，并视为可逆性。

毒理研究：基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果，后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。

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（实习编辑：欧国荣）