每种药都有适合自己使用的一个群,那么,帕利哌酮缓释片哺乳期可服用吗?
尽管体外研究提示,CYP2D6和CYP3A4参与了帕利哌酮的代谢,体内结果提示这些同功酶在帕利哌酮的总体清除中只起了有限的作用。
5位健康自愿者口服单剂1mg[sup]14[/sup]C标记的帕利培酮速释制剂一周后,给药量的59%(范围:51-67%)以原形从尿中排泄,32%(26-41%)的剂量作为代谢产物被回收,6-12%的剂量没有被回收。尿中大约有80%的放射活性物质,粪便中大约11%。已经在体内研究中证实有4种代谢途径,没有一种超过给药量的10%:脱烃基作用、羟化作用、脱氢作用和苯并异噁唑裂解。
人群药物代谢动力学分析发现帕利哌酮在CYP2D6底物强代谢者和弱代谢者之间无暴露量或清除率差异。
哺乳期母亲:帕利哌酮为9-羟利培酮,是利培酮的活性代谢产物。在动物研究中,利培酮和9-羟利培酮可经乳汁分泌。利培酮和9-羟利培酮也可经人乳汁分泌。因此,在将本品给予哺乳期女性时,应小心用药。用药时,应权衡母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。
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(实习编辑:李伟君)
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