1986年在欧美上市的新型美托洛尔缓释片(CR/ZOK,ZEROORDERKINETIC),克服了之前美托洛尔平片药代动力学方面的某些不足,只需每天给药一次即可获得24小时平稳血药浓度和均一的β1阻滞作用,大大提高了治疗效能。那么,倍他乐克琥珀酸美托洛尔缓释片剂型有什么特点?
琥珀酸美托洛尔缓释片采用了各自均能作为独立恒速释放单元的多微囊技术。根据25mg、50mg、100mg和200mg不同剂量,每片含数百至上千个直径约0.5mm或更小(25mg型)球型微囊(1600~1800个/100mg)。每个微囊内核为活性药物琥珀酸美托洛尔,由不被蛋白酶水解的乙基纤维素多聚体外膜包裹。将这些数百成千的微囊和无活性的赋形剂压缩在一起,形成了可掰开使用的缓释片,一掰为二的每一部分仍保持稳定的缓释特性。药片进入胃内迅速崩解,微囊释放并广泛分布于消化道内。每个微囊都作为独立扩散单位传输药物。
倍他乐克属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻滞药(心脏选择性β-受体阻滞药)。它对β1-受体有选择性阻滞作用,无部分激动活性(PAA),无膜稳定作用。
琥珀酸美托洛尔缓释片为β受体阻滞剂,有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。
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(实习编辑:黄承志)
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