琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。倍他乐克琥珀酸美托洛尔缓释片特点是什么?
琥珀酸美托洛尔缓释片采用了各自均能作为独立恒速释放单元的多微囊技术。根据25mg、50mg、100mg和200mg不同剂量,每片含数百至上千个直径约0.5mm或更小(25mg型)球型微囊(1600~1800个/100mg)。每个微囊内核为活性药物琥珀酸美托洛尔,由不被蛋白酶水解的乙基纤维素多聚体外膜包裹。将这些数百成千的微囊和无活性的赋形剂压缩在一起,形成了可掰开使用的缓释片,一掰为二的每一部分仍保持稳定的缓释特性。药片进入胃内迅速崩解,微囊释放并广泛分布于消化道内。每个微囊都作为独立扩散单位传输药物,其方式为:体液经外膜渗入囊内溶解琥珀酸美托洛尔形成饱和溶液,并以恒速持续不断向囊外释放,供机体吸收利用。
由于美托洛尔缓释片具有持续20h的药物恒速释放系统,加上药物本身3~4h清除半衰期,因此,qd给药即可维持24h平稳均衡血药浓度和持续理想β1阻滞作用,与平片和其他常用β1受体阻滞剂如阿替洛尔和比索洛尔等在药代动力学和药效学方面显著不同,突出表现如下:
1、吸收过程更加稳定持久
2、血药浓度更加均衡一致
3、β1阻滞效应强度和选择性更加理想
4、降压效能更加突出
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(实习编辑:黄承志)
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